Descrizione del prodotto
● Doppio agonismo GLP-1R / GCGR
Mazdutide prende di mira sia il peptide-1 simile al glucagone che i recettori del glucagone. Questa duplice attività consente la regolazione simultanea del controllo glicemico (tramite GLP-1R) e del tasso metabolico/dispendio energetico (tramite GCGR).
● Design ad azione prolungata
Il peptide è modificato con un diacido grasso (C20) coniugato tramite un linker idrofilo, che aumenta significativamente la sua emivita plasmatica promuovendo un elevato legame con l'albumina.
● Potente attività biochimica
- Legame GCGR umano: Ki = ~ 17,7 nM; topo GCGR: ~15,9 nM Biomol GmbH - Life Science Shop
- Legame GLP-1R umano: Ki = ~28,6 nM; topo GLP-1R: ~25,1 nM Biomol GmbH - Life Science Shop+1
- Stimola la secrezione di insulina nelle isole pancreatiche: EC50 ≈ 5,2 nM (topo) Biomol GmbH - Life Science Shop
● Benefici metabolici oltre l'abbassamento del glucosio
Oltre al controllo del glucosio, l’attività GCGR di Mazdutide supporta l’aumento del dispendio energetico, la lipolisi e il miglioramento del metabolismo dei grassi nel fegato. Libro Chimico+1
● Potenziale clinico
Clinicamente, Mazdutide ha mostrato una significativa riduzione del peso corporeo negli studi sull’uomo.
● Buona tollerabilità nei modelli di ricerca
I dati preclinici e i primi dati sull’uomo suggeriscono che è ragionevolmente ben tollerato. Gli effetti collaterali segnalati sono principalmente gastrointestinali (nausea, diarrea) e aumento della frequenza cardiaca, ma questi sono stati per lo più transitori e gestibili.
| Parametro | Descrizione |
| Numero CAS | 2259884-03-0 |
| Nome del prodotto | Mazdutide (IBI-362; LY-3305677) |
| Formula molecolare | C₂₁₀H₃₂₂N₄₆O₆₇ |
| Peso Molecolare | ~4.563,06 Da |
| Sequenza peptidica | His-{Aib}-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Lys-Tyr-Leu-Asp-Glu-Lys-Lys-Ala-Lys-{AEEA-AEEA-γGlu-Nonadecanoico acido}-Glu-Phe-Val-Glu-Trp-Leu-Leu-Glu-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-NH₂ |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a biancastra |
| Stoccaggio | ≤ –20°C, al riparo dalla luce, asciutto |
| Specifica | Opzione/Valore |
| Purezza | ≥ 98% (HPLC) |
| Modulo | Polvere liofilizzata |
| Dimensioni delle fiale | Tipicamente 1 mg, 5 mg, 10 mg (a seconda del fornitore) |
| Imballaggio | Fiale sigillate, controllo dell'umidità/ossigeno dove necessario |
| Durata di conservazione | ~24 mesi nelle condizioni di conservazione consigliate (varia in base al fornitore) |
1. Ricerca sull'obesità e sulla perdita di peso
Mazdutide è sotto studio per il trattamento dell’obesità, poiché il suo doppio meccanismo GLP-1R/GCGR può favorire la perdita di grasso e ridurre l’appetito aumentando al contempo il dispendio energetico.
2. Studi sul diabete di tipo 2 (T2D).
Viene anche utilizzato per modellare e studiare il controllo glicemico, la secrezione di insulina e il metabolismo del glucosio nel T2D, sfruttando l'attivazione del GLP-1R e gli effetti insulinotropici.
3. Metabolismo epatico e ricerca sulla NAFLD
Poiché l’attivazione del recettore del glucagone aiuta a regolare il metabolismo del grasso epatico, Mazdutide potrebbe essere utile nella ricerca sulla steatosi epatica non alcolica (NAFLD) o sulla steatosi.
4. Indagine sul rischio cardio-metabolico
I suoi effetti sulla salute metabolica (lipidi, enzimi epatici, composizione corporea) rendono Mazdutide utile per studiare i fattori di rischio cardiometabolico nella ricerca preclinica o traslazionale.
5. Sviluppo terapeutico di nuovi peptidi
Essendo un agonista a lunga durata d’azione e influenzato dai recettori, Mazdutide fornisce un modello per la progettazione di farmaci peptidici di prossima generazione con attività a doppio recettore e farmacocinetica migliorata.
