Descrizione del prodotto
Survodutide attiva fortemente sia i recettori del GLP-1 che quelli del glucagone con elevata potenza (EC₅₀ nell'intervallo sub-nanomolare) nei test cellulari.
Questo duplice meccanismo offre un effetto metabolico equilibrato: stimolazione della secrezione di insulina dipendente dal glucosio (tramite GLP-1R) e aumento del dispendio energetico e dell'utilizzo dei grassi (tramite GCGR).
Il peptide è modificato con una catena grassa diacido C18 attaccata tramite un linker idrofilo, che ne estende significativamente l'emivita promuovendo un forte legame con l'albumina sierica.
Questa modifica consente una durata in vivo prolungata, rendendolo più adatto alla ricerca metabolica cronica.
Survodutide include un amminoacido non canonico (acido 1-aminociclobutano-1-carbossilico, “Ac4c”) in posizione 2, che lo protegge dalla degradazione da parte della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4).
Ha anche un'ammidazione C-terminale, che ne migliora ulteriormente la stabilità.
● Nei modelli di roditori, Survodutide riduce il peso corporeo e l'appetito in modo dose-dipendente.
● I dati preclinici in vivo mostrano una solida efficacia anti-obesità, ottenuta sia attraverso l'aumento del dispendio energetico che attraverso la riduzione dell'assunzione di cibo.
● Riduce inoltre i livelli circolanti di glucagone in caso di dosaggio cronico.
Secondo i dati del fornitore:
● Nei topi (somministrazione SC), Survodutide ha un Tₘₐₓ di ~7 ore e nei cani di ~51 ore.
● Il suo lungo tempo di residenza supporta un impegno metabolico prolungato nei modelli animali.
Disponibile in commercio per uso di ricerca, Survodutide viene fornito con una purezza ≥ 98% (HPLC) secondo diversi fornitori.
Viene fornito sotto forma di polvere liofilizzata da bianca a biancastra.
| Parametro | Descrizione |
| Numero CAS | 2805997-46-8 |
| Nome del prodotto | Survodutide (BI-456906) |
| Formula molecolare | C₁₉₂H₂₈₉N₄₇O₆₁ |
| Peso Molecolare | ~4.231,6 Da |
| Struttura peptidica | 29 amminoacidi con una coda grassa diacido C18 in Lys-24 e un amminoacido non standard (Ac4c) in posizione 2. |
| Aspetto | Polvere liofilizzata da bianca a biancastra |
| Stoccaggio | −20°C, al riparo dalla luce e dall'umidità |
● Purezza: ≥98% (HPLC) secondo AdipoGen Life Sciences.
● Forma: polvere liofilizzata.
● Aspetto: da bianco a biancastro.
● Solubilità: facilmente solubile (il fornitore riporta fino a ~10 mg/mL nel tampone tipico)
● Dimensioni delle fiale: comunemente 1 mg, 5 mg, 10 mg provenienti da fornitori di reagenti di ricerca.
● Confezione: fiale sigillate, mantenute a bassa temperatura per stabilità.
● Durata di conservazione: come da fornitore: stabile se conservato a –20°C.
1. Ricerca sull’obesità e sull’antiobesità
Survodutide è utilizzato attivamente negli studi preclinici e traslazionali mirati all’obesità grazie alla sua forte capacità di ridurre l’assunzione di cibo e aumentare il dispendio energetico.
2. Ricerca sul diabete di tipo 2 (T2D).
Grazie alla sua duplice attività recettoriale del GLP-1 e del glucagone, è un candidato promettente per lo studio di nuovi approcci terapeutici per migliorare il controllo glicemico e la secrezione di insulina.
3. Malattia del fegato grasso non alcolica (NAFLD) / MASH (NASH)
La survodutide è oggetto di studio nella ricerca sulle malattie metaboliche del fegato, inclusa la steatoepatite, a causa dei suoi effetti di modulazione metabolica e forse fibrotica.
4. Studi sul metabolismo energetico
La ricerca sul metabolismo basale, sulla funzione del tessuto adiposo e sul dispendio energetico può sfruttare Survodutide per sondare la termogenesi e il metabolismo mediati dal glucagone.
5. Sviluppo terapeutico del peptide
Survodutide funge da modello per peptidi agonisti a doppio recettore a lunga durata d'azione. Il suo design (coniugazione di acidi grassi + amminoacidi modificati) fornisce informazioni per l'ingegneria farmaceutica peptidica di nuova generazione.
